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一文讀懂||特殊人群如何選擇抗組胺藥

一文讀懂||特殊人群如何選擇抗組胺藥

  

  

 

  抗組胺藥是指通過和組胺受體結(jié)合以拮抗組胺作用的一類藥物,在皮膚科一般指H1受體拮抗劑,主要拮抗或阻斷速發(fā)型超敏反應(yīng)中組胺的作用,用于治療蕁麻疹、特應(yīng)性皮炎、濕疹等過敏性疾病?菇M胺藥可以根據(jù)H1受體選擇特異性分為第1代和第2代抗組胺藥?菇M胺藥在大部分人群應(yīng)用中均有良好的療效及耐受性。由于其適用范圍廣泛,安全性顯得尤為重要。在特殊人群如孕婦、哺乳期婦女、兒童、老年人或者肝腎功能不全患者中,因?yàn)樘厥獾淖陨項(xiàng)l件,藥物的藥效學(xué)、藥代動力學(xué)以及機(jī)體耐受性等可能發(fā)生改變,抗組胺藥的用藥安全性更應(yīng)慎重考慮。溫禾等對特殊人群中抗組胺藥的用藥選擇及注意事項(xiàng)進(jìn)行了綜述。

  抗組胺藥在特殊人群中的應(yīng)用

一、在孕婦中的應(yīng)用

 

  妊娠期抗組胺藥均是在權(quán)衡利弊、用藥收益大于潛在風(fēng)險(xiǎn)的情況下應(yīng)用的。在第1代H1抗組胺藥中,苯海拉明和氯苯那敏為FDA標(biāo)準(zhǔn)妊娠B級藥物,孕期應(yīng)用未顯示它們可以增加致畸風(fēng)險(xiǎn),但異丙嗪和羥嗪因在動物實(shí)驗(yàn)中發(fā)現(xiàn)致畸性而被歸為C類藥物,建議避免應(yīng)用于孕婦。除外西替利嗪和氯雷他定,第2代H1抗組胺藥中FDA妊娠B類藥物還包括左西替利嗪。非索非那定、氮卓斯汀、奧洛他定和地氯雷他定為妊娠C級藥物。

  

 

  二、在哺乳期婦女中的應(yīng)用

  哺乳期服用抗組胺藥,藥物會通過乳汁分泌從而對嬰兒造成影響,易激惹是最常見的不良反應(yīng)。第1代H1抗組胺藥受體選擇特異性差,易透過血腦屏障,造成嬰兒出現(xiàn)易激惹、嗜睡等不良反應(yīng)。相比之下,第2代H1抗組胺藥具有較好的受體選擇特異性,不能通過血腦屏障,對嬰兒中樞神經(jīng)系統(tǒng)的影響也較低。

  

 

  三、在兒童中的應(yīng)用

  兒童用藥最需要注意的是避免藥物對其生長發(fā)育和認(rèn)知能力發(fā)展造成損傷。盡管部分第1代H1抗組胺藥一直被應(yīng)用于臨床,但其用于兒童群體缺乏循證醫(yī)學(xué)證據(jù)支持,且由于非受體選擇特異性,易透過血腦屏障和對神經(jīng)系統(tǒng)造成不良影響,對兒童的學(xué)習(xí)、認(rèn)知能力會造成損害,因此不推薦常規(guī)使用。

  

 

  四、在老年人中的應(yīng)用

  第1代H1抗組胺藥因?yàn)槠漭^差的受體選擇特異性,在抗組胺的同時(shí),也會產(chǎn)生抗膽堿能、抗5羥色胺、抗多巴胺作用,由此可能造成尿潴留、心律失常、體位性低血壓等癥狀,因此第1代H1抗組胺藥一般不推薦使用。第2代H1抗組胺藥因?yàn)榫哂辛己玫氖荏w選擇特異性,出現(xiàn)以上不良反應(yīng)的概率很小,為治療首選。

  

 

  五、在肝功能不全人群中的應(yīng)用

  比拉斯汀、非索非那定、左西替利嗪、西替利嗪很少或者不通過肝臟代謝,在肝損患者中一般不需要調(diào)整劑量,可為肝功能不全患者的首選用藥。而第1代H1抗組胺藥和部分第2代H1抗組胺藥如依巴斯汀、咪唑斯汀、氯雷他定、地氯雷他定部分或者大部分通過肝臟代謝,用藥時(shí)應(yīng)注意其劑量。

  

 

  

六、在腎功能不全人群中的應(yīng)用

 

  對于腎功能異常的患者應(yīng)用比拉斯汀或咪唑斯汀治療一般不需要調(diào)整藥物劑量;對于輕中度腎功能不全患者一般應(yīng)用非索非那定時(shí)劑量可暫不調(diào)整,對于終末期患者需酌情減量;腎功能不全患者應(yīng)用左西替利嗪時(shí)應(yīng)酌情增加用藥間隔時(shí)間。

 

 

  七、在駕駛員和從事機(jī)械操作、精密儀器操作人員中的應(yīng)用

  國際酒精藥品和交通安全委員會將常用抗組胺藥分為3類,Ⅰ類為駕駛員和從事機(jī)械操作、精密儀器操作人員可服用的比較安全的藥物,但在駕車或工作前也需仔細(xì)閱讀說明書,包括左西替利嗪、氯雷他定等;Ⅱ類藥物為有可能會對以上人員工作產(chǎn)生輕到中度的危害,服用前需咨詢醫(yī)師,包括咪唑斯汀、西替利嗪、氯苯那敏;Ⅲ類藥物即為易對以上人員動作產(chǎn)生較嚴(yán)重危害,存在潛在危險(xiǎn),不推薦使用,包括苯海拉明、異丙嗪、氯馬斯汀和曲普利啶。

  

 

  八、結(jié)語

  

對于兒童、孕婦、哺乳期婦女、老年人以及肝、腎功能不全的過敏性疾病患者,沒有一種藥對他們來說是絕對安全的,應(yīng)用抗組胺藥時(shí)應(yīng)充分考慮每一種藥物的藥效學(xué)、代謝特點(diǎn)以及藥物之間的相互作用,權(quán)衡用藥收益和可能帶來的不良反應(yīng),選擇相應(yīng)的安全性高的抗組胺藥物,或者通過減少常規(guī)用藥劑量、延長用藥間隔時(shí)間等方法使安全性達(dá)到最大。