糖尿病目前還沒有一種有效的藥物或手段能治愈，只能控制血糖達到一定的范圍從而降低并延緩并發(fā)癥的發(fā)生。目前降血糖的藥物種類還是很多的，以下將把常見糖尿病藥物應用現(xiàn)狀及研究進展做一綜述。


　　糖尿病藥物之胰島素、胰島素類似物及胰島素受體激動劑



　　胰島素 胰島素按其來源可分為動物胰島素、半合成人胰島素及重組人胰島素三類。動物胰島素大多用豬或牛的胰腺提取，而基因重組人胰島素是由DNA基因重組技術制造的，安全性更高。



　　胰島素目前為注射方式給藥，其發(fā)展方向是重組人胰島素取代動物胰島素，非注射型精確釋藥人胰島素替代注射型胰島素。



　　胰島素類似物 常用的胰島素類似物有三種：一是賴脯胰島素，二是門冬胰島素，三是甘精胰島素。



　　糖尿病藥物之胰島素促泌劑




　　磺脲類 此類藥物主要作用于胰腺β細胞膜上的磺脲受體，從而促進β細胞釋放胰島素，在高糖時此效應被放大。



　　磺脲類藥物有第一代和第二代之分，現(xiàn)已發(fā)展到第三代。第一代藥物代表藥物有甲苯磺丁脲等;第二代藥物有格列吡嗪、格列齊特、格列喹酮。第二代同第一代比，使用劑量較小，且不良反應發(fā)生率較低，已逐漸取代第一代。第三代藥物為格列美脲，其也是適用于單藥治療及與胰島素聯(lián)合使用的唯一的磺酰脲類藥物。



　　氯茴苯酸類 這類藥物作用機制是通過與胰腺β細胞膜上特異性受體結合，使胰腺β細胞去極化，從而誘發(fā)胰島素分泌。此類藥物長期應用有保護胰腺β細胞的功能。臨床上應用的有瑞格列奈和那格列奈。有人稱這類藥為血糖依賴型胰島素促泌劑。



　　糖尿病藥物之胰島素增敏劑



　　胰島素增敏劑 基于過氧化物酶體增殖激活受體的藥物。PPAR是核受體超家族成員，在控制脂肪的貯藏和分解代謝方面起著重要的作用，PPAR 存在3種亞型，即PPARα，PPARβ和PPARγ。該類藥物主要有：



　　噻唑烷二酮類 這類藥物是PPARγ特異性高親和力配體，通過提高骨骼肌和脂肪細胞對葡萄糖吸收和降低肝糖的輸出來提高細胞對胰島素的敏感性，改善胰島素的抵抗狀態(tài)。主要藥物有羅格列酮、吡格列酮。但此類藥物存在嚴重的不良反應，可能加重心力衰竭患者的病情，導致體重增加、水腫。所以尋找具有提高胰島素敏感性和降血脂雙重作用的藥物成為開發(fā)方向。KRP-297就是這樣的一種藥物，目前已進入Ⅱ期臨床。



　　非噻唑烷二酮類 除了開發(fā)TZD類化合物外，還合成了許多不含TZD藥效團的藥物，而與PPARα有較強的親和力的化合物。GW1929是一種有潛力的藥物，它在動物實驗中作用顯著。此外還有Muraglitazar(BMS-29858)，Na eglitazar也很不錯。