恩替卡韋(entecavir，ETV)，目前一線抗乙肝病毒藥物，低耐藥、高基因屏障、強效抗病毒藥物。曾經的“高大上”代表，效果好，價格也貴。不過，隨著恩替卡韋國產化、同樣低耐藥強效藥物替諾福韋的上市，病友們有了多元化的選擇。

一、優(yōu)點

作用機制：

本品為鳥嘌呤核苷類似物，對乙肝病毒(HBV)多聚酶具有抑制作用。它能夠通過磷酸化成為具有活性的三磷酸鹽，通過與HBV多聚酶的天然底物三磷酸脫氧鳥嘌呤核苷競爭，恩替卡韋三磷酸鹽能抑制病毒多聚酶(逆轉錄酶)的所有三種活性：

(1)HBV多聚酶的啟動;

(2)前基因組mRNA逆轉錄負鏈的形成;

(3)HBVDNA正鏈的合成。

抗病毒活性強

優(yōu)于拉米夫定，替比夫定，阿德福韋酯等。

耐藥高基因屏障

ETV用藥5年的累計基因型耐藥發(fā)生率分別為0.2%、0.5%、1.2%、1.2%和1.2%。

需要至少3個特定基因位點突變，才會導致ETV對HBV耐藥。拉米夫定，替比夫定，阿德福韋酯1個特定基因位點突變就會導致耐藥發(fā)生。

二、缺點

口服，抗病毒力強，耐藥少，應該說是趨于完美的乙肝抗病毒藥物。但是，需要長期服用。部分病友也可能出現輕到中度的副作用。

可能的副作用

常見：眩暈、惡心、腹痛、腹部不適、肝區(qū)不適、肌痛、失眠和風疹。

少見：肌酸激酶(CK)增高

罕見：乳酸性酸中毒和重度的脂肪性肝腫大

未經證實的副作用：消化道癥狀、乏力感、脫發(fā)。

警告：不可隨意停藥，臨床上停藥1周，即可觀察到肝炎發(fā)作的病例。

三、服用方法

1天1片0.5mg/片

服用前后空腹2小時。

最方便服藥時間：下午3點或睡前

四、需要定期復查

1.第一年每3個月1次第二年及以后，可以每6個月1次。

2.復查內容肝功能，肌酐，乳酸，肌酸激酶，HBVDNA，乙肝兩對半定量，肝膽B(tài)超，肝硬度檢查

五、需要根據腎功能情況調整劑量

有腎功能不全的疾病或者老年人(尤其超過65歲)，可能出現肌酐清除率下降。

肌酐清除率大于50，1天1粒(劑量為0.5mg)

肌酐清除率小于50，大于30，2天1粒(劑量為0.5mg)

肌酐清除率小于30，大于10，3天1粒(劑量為0.5mg)

另外補充：肌酐清除率單位為：ml/分鐘。

肌酐清除率小于10，或血液透析，5~7天1粒(劑量為0.5mg)

注：如果之前對拉米夫定耐藥，使用恩替卡韋應該雙倍劑量。

六、生育及哺乳

為妊娠C類藥物

服藥期間，女性不建議生育。如果有生育要求，建議換用替諾福韋酯或替比夫定后至少3個月，才可以妊娠。

服藥期間，男性一般不建議生育。如果配偶意外妊娠，評估風險后，一般建議繼續(xù)妊娠。

不宜哺乳恩替卡韋可從大鼠乳汁分泌。但人乳中是否有分泌仍不清楚，所以不推薦服用本品的母親哺乳。