他汀類藥物，即羥甲基戊二酸單酰輔酶A還原酶抑制劑(HMG-CoA)，因為其高效降低低密度脂蛋白膽固醇(LDL-C)和明確的冠心病二級預防作用，被廣泛作為當今調脂治療的一線藥物。

所有他汀類藥物都主要經由肝臟代謝，有較高的肝臟首過效應，大部分還經過肝藥酶CYP系統(tǒng)代謝。會對他汀類藥物產生影響的抗菌藥物一般是會影響他汀類在體內代謝酶活性的一類藥。

如果在服用他汀類藥物的同時，服用這些CYP3A4酶抑制藥物，例如唑類真菌藥和大環(huán)內酯類抗生素，可顯著提高他汀類藥物的藥物濃度，進而增加他汀類藥物出現各種不良反應的可能。

那么，哪些抗生素不宜與他汀類藥物聯用呢?

阿托伐他汀、洛伐他汀和辛伐他汀主要經CYP3A4代謝，氟伐他汀主要經CYP2C9代謝。因此當具有CYP競爭性拮抗或抑制作用的藥物，與經該酶代謝的他汀類藥物聯用時，血藥濃度會出現波動。

由于普伐他汀不經過CYP酶代謝，所以CYP酶抑制劑相關的抗菌藥物不影響普伐他汀的藥物濃度。

匹伐他汀盡管部分通過其中CYP2C9代謝，但該代謝過程極緩慢且CYP介導的代謝并不占主導。

瑞舒伐他汀90%以原型排泄，10%經過CYP2C9代謝，既不屬于細胞色素P450的同工酶的抑制劑也不屬于酶誘導劑，而是這些酶的弱底物。

氟伐他汀并未發(fā)現與這些CYP3A4底物之間的相互作用，CYP3A4抑制劑并不影響氟伐他汀的生物利用度。

另外：

辛伐他汀+達托霉素

由于兩者都會引起肌病，兩者聯用會增加橫紋肌溶解風險，避免合用。

氟伐他汀+利福平

在預先使用了利福平的健康志愿者中使用氟伐他汀，發(fā)現氟伐他汀的生物利用度減少50%，所以對于長期使用利福平的患者，氟伐他汀的劑量應做出相應調整以確保能保證滿意的降脂效果。

為了盡可能降低他汀類藥物不良反應的發(fā)生率，對于中國人，所有他汀類藥物均采用較小劑量開始，他汀類藥物治療開始48周復查肝功能，如無異常，則逐步調整為6~12個月復查1次。

在選用抗菌藥物時，要盡量避免與會增加他汀類血藥濃度的藥物合用，他汀類藥物濃度增加會增加肌病的風險，若非要使用抗菌藥物時，可以暫時停用他汀類藥物，換用其他降脂類藥物。