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比索洛爾VS美托洛爾,心衰患者該如何選擇用藥?

比索洛爾VS美托洛爾,心衰患者該如何選擇用藥?

治療慢性心力衰竭比索洛爾 or 美托洛爾,到底該怎么選?下面我們看看專業(yè)藥師怎么說(shuō)。

首先我們先來(lái)了解一下什么是心衰。

什么是心衰?

心衰可以直接理解為心臟功能衰退。主要是指心臟的收縮功能和舒張功能下降,表現(xiàn)為不能將靜脈的回心血量全部排出心臟,這樣的后果會(huì)導(dǎo)致動(dòng)脈系統(tǒng)血液量不足,而靜脈系統(tǒng)則血液淤積。

根據(jù)心衰的發(fā)生的時(shí)間、速度可將其分為急性心衰和慢性心衰,以慢性心衰常見。

心衰患者為什么要尋找β受體阻滯劑(美托洛爾、比索洛爾)進(jìn)行治療?

我們都知道,慢性心衰的治療目標(biāo)是改善臨床癥狀和生活質(zhì)量,預(yù)防或逆轉(zhuǎn)心臟重構(gòu),減少再住院,降低死亡率。目前認(rèn)為神經(jīng)內(nèi)分泌系統(tǒng)激活導(dǎo)致心肌重構(gòu)是引起心衰發(fā)生和發(fā)展的關(guān)鍵因素。而β受體阻滯劑可以有效拮抗交感神經(jīng)系統(tǒng)、腎素-血管緊張素-醛固酮系統(tǒng)(RAAS)及過(guò)度激活的神經(jīng)體液因子,逆轉(zhuǎn)心肌重構(gòu)。

比索洛爾和美托洛爾的異同?

比索洛爾和美托洛爾都屬于心血管疾病的常用藥物,可通過(guò)抑制心臟β腎上腺素能受體,從而減慢心率,減弱心肌收縮力,降低血壓,減少心肌耗氧量和心絞痛發(fā)作,改善心臟功能,我們從下面這幾點(diǎn)來(lái)看二者的異同。

1、受體選擇性:根據(jù)受體選擇性不同可將β受體阻滯劑分為非選擇性β受體阻滯劑、選擇性β1受體阻滯劑和有周圍血管擴(kuò)張作用的β受體阻滯劑。比索洛爾和美托洛爾屬于β1受體阻滯劑,對(duì)β2受體影響較小,如果β2受體被阻滯,就會(huì)引起支氣管痙攣,引起哮喘的發(fā)生。另有研究報(bào)道β2受體阻滯劑還會(huì)影響糖脂代謝,會(huì)延緩使用胰島素后血糖水平的恢復(fù)。

2、溶解性:比索洛爾為水脂雙溶性β受體阻滯劑,既有水溶性β受體阻滯劑首關(guān)效應(yīng)低、半衰期長(zhǎng)的優(yōu)勢(shì),又有脂溶性β受體阻滯劑口服吸收率高的優(yōu)勢(shì)。既發(fā)揮了阻斷部分β1受體的作用,也減少了中樞神經(jīng)系統(tǒng)不良反應(yīng)。美托洛爾屬于脂溶性β受體阻滯劑,組織穿透力強(qiáng),半衰期較短,較易進(jìn)入中樞神經(jīng)系統(tǒng),更容易發(fā)生頭痛,頭暈等中樞不良反應(yīng)。

3、內(nèi)在擬交感活性:某些β受體阻滯劑在阻斷β受體的同時(shí)會(huì)有輕微的激動(dòng)β受體的作用,會(huì)部分抵消自身的藥理作用,又叫做內(nèi)在擬交感活性。比索洛爾與美托洛爾都無(wú)內(nèi)在擬交感活性。

4、主要清除器官:美托洛爾經(jīng)肝臟清除,比索洛爾經(jīng)肝腎雙通道清除。

心衰患者如何選擇?

臨床試驗(yàn)已證實(shí)心衰患者長(zhǎng)期應(yīng)用β受體阻滯劑(美托洛爾、比索洛爾),能改善癥狀和生活質(zhì)量,降低死亡、住院、猝死風(fēng)險(xiǎn)。4項(xiàng)經(jīng)典的針對(duì)HFrEF患者的大型臨床試驗(yàn)(MERIT-HF、CIBISⅡ、US Carvedilol HF Study、COPERNICUS)已證實(shí),與安慰劑相比,β受體阻滯劑(分別應(yīng)用美托洛爾、比索洛爾)降低患者全因死亡風(fēng)險(xiǎn)34%~65%、降低猝死風(fēng)險(xiǎn)41%~44%、降低心血管死亡或住院風(fēng)險(xiǎn)27%~38%,并提高患者的心功能分級(jí)和生活質(zhì)量。

因此心衰患者無(wú)論選擇比索洛爾還是美托洛爾都可以改善心臟功能,對(duì)預(yù)后有益。

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