【藥用價值綜述】

　　一、《牛蒡的研究現(xiàn)狀》

　　牛蒡為菊科牛蒡?qū)賰赡晟�植物，其根、莖葉和果實均可入藥。近年來關(guān)于牛蒡各方面的研究很多，本文擬從化學成分及其立體化學、藥理活性和代謝幾個方面對其進行綜述，以便于進一步研究與開發(fā)。

　　關(guān)鍵詞:牛蒡；化學成分；立體化學；藥理活性；代謝

　　牛蒡（ArctiumlappaL.）為菊科牛蒡?qū)賰赡晟�草本植物，全國各地均有分布。牛蒡根、莖葉、果實（牛蒡子）均可供藥用。牛蒡子是一種傳統(tǒng)中藥，味辛、苦、寒，歸肺、胃二經(jīng)，具疏散風熱、宣肺透疹、消腫解毒之功效；用于風熱感冒、咳嗽痰多、咽喉腫痛、斑疹不透、風疹作癢、癰腫瘡毒等癥。牛蒡葉多作外用，有明顯的消炎、解毒、鎮(zhèn)痛作用。牛蒡根在日本和歐洲作為蔬菜上市。

　　魏瑞蘭、蔣淑敏[1，2]等先后對牛蒡的化學成分和藥理活性進行了綜述，本文擬結(jié)合近幾年來有關(guān)研究新進展，從化學成分及其立體化學、藥理活性和代謝幾個方面進一步綜述。

　　1牛蒡的化學成分

　　1.1牛蒡子的化學成分

　　牛蒡子主要含木脂素、揮發(fā)油等。除蔣淑敏[2]綜述的13個木脂素類化合物外，王海燕[3]等又從中分離到新牛蒡素甲；Han[4]等分離得到1個牛蒡子苷元的二倍體（diarctigrnin）；Kaoru[5]等分離到3個新的二倍木脂素:arctignanFarctignanG、arctignanH。

　　1.2牛蒡根的化學成分

　　牛蒡根含蛋白質(zhì)、淀粉、牛蒡酸、菊糖、醛類、多炔物質(zhì)及聚糖類化合物等，其中蛋白質(zhì)約2%，糖分約25%。新鮮牛蒡根含多種多酚物質(zhì)，如咖啡酸、綠原酸、異綠原酸、一咖啡酰衍生物、二咖啡酰衍生物等，還含過氧化物酶，在過氧化氫存在時，可氧化綠原酸等酚類。牛蒡酸是一種含硫的炔酸。牛蒡根含多炔物質(zhì)0.001～0.002%，其中1，112十三碳二烯23，5，7，92四炔占50%，1，3，112十三碳三烯25，7，9三炔占30%，有抗菌和抗真菌作用[6]。王曉[7]等采用GC2MS技術(shù)從牛蒡根揮發(fā)油中分離出68個組分，鑒定了其中63個組分，占揮發(fā)油總量的87.67%，主要為亞麻酸甲脂、亞油酸、三甲基282亞甲基2十氫化222萘甲醇、苯甲醛等。

　　2牛蒡的藥理活性

　　牛蒡的藥理活性多種多樣，除了蔣淑敏[2]等已綜述的，近幾年報道的藥理作用還有以下幾個方面:

　　2.1降血糖作用

　　牛蒡子醇提物對正常小鼠血糖水平和四氧嘧啶型糖尿病血糖水平均有降低作用，對正常小鼠作用維持時間較短[7]。

　　2.2防治糖尿病腎病

　　牛蒡子能明顯改善STZ誘導的糖尿病大鼠的癥狀，降低尿白蛋白排泄率，減少腎重/體重比值、腎小球PAS染色陽性基質(zhì)面積比，減輕腎臟病理損害，對糖尿病大鼠早期腎臟病變有一定的防治作用[8]。胡利平等以牛蒡子、五味子組成牛蒡子合劑治療糖尿病大鼠，發(fā)現(xiàn)該合劑具有防治糖尿病腎臟損害作用，其療效與劑量有關(guān)[9]。王海穎等分別以牛蒡子粗粉和牛蒡子水提物、醇提物治療糖尿病腎病大鼠，大鼠尿量、腎重/體重、尿白蛋白均有明顯減少，可降低胞膜腎皮質(zhì)蛋白激酶C（PKC）活性，且醇提物較水提物和粗份療效更為顯著。推測牛蒡子降低PKC活性可能為其對腎臟保護作用的機制之一[10]。

　　2.3抗病毒作用

　　牛蒡子乙醇提取物對巴豆油、正丁酸鈉聯(lián)合激發(fā)的Epstein-Barr（EB）病毒特異性DNA酶、DNA多聚酶、早期抗原、殼抗原表達均有明顯抑制作用，在濃度相同時，和已知的強抗EB病毒藥維甲酸的抑制作用相似，且有一定的持續(xù)抑制[11]。此外，牛蒡苷元在體外有直接抑制流感病毒復制的作用，濃度為6.7、13.4、26.8和53.6時的血凝滴度抑制率（%）分別為0、75、87.5和100[12]。

　　牛蒡子苷元在體內(nèi)和體外實驗中都有抗HIV21活性。體內(nèi)試驗結(jié)果表明牛蒡子苷元是已感染HIV21病毒的人體細胞系中病毒應答的抑制劑。一般認為牛蒡子苷元作用在整合階段，抑制原病毒的DNA整合到細胞的DNA中去。然而最近人們用純化的整合酶對牛蒡子苷元進行體外試驗，發(fā)現(xiàn)其在卵裂分析和整合分析中是無效的，而其32O2去甲基化產(chǎn)物卻在這兩項分析中表現(xiàn)出明顯的活性[13]。

　　2.4抗腫瘤活性

　　在以DMBA為誘發(fā)劑、TPA為促進劑的兩階段大鼠皮膚癌致癌實驗中，牛蒡子苷和牛蒡子苷元經(jīng)口服給藥和局部用藥均有顯著的抗腫瘤增生活性。而且，牛蒡子苷元在42NQO為誘導劑、甘油為促進劑的大鼠兩階段肺癌致癌實驗中表現(xiàn)出很強的抗腫瘤增生活性[14]。

　　2.5鎮(zhèn)咳作用及促有絲分裂作用

　　從牛蒡根部得到一種低分子量呋喃果聚糖，它在貓的鎮(zhèn)咳實驗中表現(xiàn)出與一些臨床上用于治療咳嗽的非麻醉性合成制劑相同的鎮(zhèn)咳活性。在促有絲分裂實驗中，這種果聚糖的生物學反應與商業(yè)的酵母聚糖免疫調(diào)節(jié)劑相當[15]。

　　2.6肝保護作用

　　牛蒡根水提液對CCl4或?qū)σ阴０被�酚誘導的小鼠肝損傷有保護作用，它可以劑量依賴性地降低SGOT和SGPT的水平，從組織病理學上減輕肝損傷的程度[16]。牛蒡根水提液還對慢性酒精消耗導致的肝損傷并被CCl4加重的小鼠模型有保護作用[17]。肝保護作用的機理很可能是牛蒡根具有抗氧化作用，可以排除肝細胞中CCl4等的有毒代謝產(chǎn)物。

　　2.7分化誘導劑

　　牛蒡子的木脂素對小鼠的骨髓性白血細胞（M1）有分化誘導作用。對主要活性成分牛蒡苷元進行結(jié)構(gòu)修飾得到了一系列衍生物，并進行了構(gòu)效關(guān)系研究。牛蒡苷元的脂肪族酯對M1的誘導分化作用強于芳香族酯。正癸酸酯的活性最強，在2μmol/L濃度時可誘導超過50%的M1細胞分化為噬菌細胞[4]。

　　近年來關(guān)于牛蒡的研究很多，發(fā)現(xiàn)了許多新的藥理活性，臨床上應用也很廣泛，然而對牛蒡的作用機制、體內(nèi)代謝和降血糖有效成分的研究卻有限，以后的工作應著重于這些方面，為更好的開發(fā)利用牛蒡提供科學依據(jù)。