滬港兩地科學(xué)家聯(lián)合攻關(guān)，首次發(fā)現(xiàn)高山奇葩雪蓮花含有可抑制心房纖維性顫動(dòng)的天然成分——金合歡素，并成功實(shí)現(xiàn)了對(duì)金合歡素的人工合成。這項(xiàng)創(chuàng)新成果的學(xué)術(shù)論文日前發(fā)表在國(guó)際著名心血管學(xué)科刊物《循環(huán)》雜志上，并被《自然》雜志中文網(wǎng)頁(yè)列為“研究亮點(diǎn)”。

目前臨床使用的抗心律不齊藥物對(duì)房顫有一定療效，但對(duì)心房選擇性不高，并可引起致命性心室纖顫。因此，開(kāi)發(fā)選擇性抗房顫藥物是國(guó)際醫(yī)藥界重大課題之一。近年來(lái)，研究發(fā)現(xiàn)一種心肌復(fù)激化電流IKur，只存在于人心房肌，而不存在于人心室肌，因此IKur被認(rèn)為是發(fā)展選擇性抗房顫藥物的靶點(diǎn)。

香港大學(xué)醫(yī)學(xué)院李貴榮博士分離出單個(gè)心房肌細(xì)胞，制成了具有生物電流IKur的細(xì)胞模型。中科院上海藥物研究所秦國(guó)偉研究員制備了幾十個(gè)中草藥提取物樣品，經(jīng)香港大學(xué)實(shí)驗(yàn)室進(jìn)行模型篩選，發(fā)現(xiàn)只有藏藥雪蓮花提取物具有抑制IKur的作用。據(jù)此，秦國(guó)偉課題組經(jīng)科學(xué)實(shí)驗(yàn)，證實(shí)雪蓮花中的有效單分子金合歡素對(duì)心房肌的電活動(dòng)有選擇性抑制作用。

研究人員還將金合歡素與抗心律不齊臨床藥物“索他洛爾”進(jìn)行了對(duì)比，發(fā)現(xiàn)前者可顯著防止心房纖顫，而不引發(fā)致命性心室纖顫。小鼠毒性實(shí)驗(yàn)也表明，這是一個(gè)無(wú)毒或毒性極低的天然化合物。鑒于雪蓮花資源稀缺，秦國(guó)偉等人摸索出一套低成本合成法，僅用兩步化學(xué)反應(yīng)便生成大量金合歡素。專家認(rèn)為，在中國(guó)藥用植物中發(fā)現(xiàn)并合成這類有效成分屬國(guó)內(nèi)外首次，有利于開(kāi)發(fā)出具有自主知識(shí)產(chǎn)權(quán)的治療心血管疾病的新藥。