蘭釋
中文正式名:馬來(lái)酸氟伏沙明片
商品名及別名:蘭釋
藥理學(xué)特征
luvox是作用于腦神經(jīng)細(xì)胞的5-羥色胺再攝取抑制劑,對(duì)非腎上腺素能過(guò)程影響很小。同時(shí)受體結(jié)合實(shí)驗(yàn)表明,luvox對(duì)α-腎上腺素能、β-腎上腺素能、組胺的,毒蕈鹼的、多巴胺或血清因子受體幾乎不具親和性。
藥代學(xué)特征
● luvox口服后完全吸收。服藥后3-8小時(shí)即達(dá)最高血漿濃度。單劑量服用血漿半衰期為13-15小時(shí),多次服用后的血漿半衰期為17-22小時(shí)。如果維持劑量不變,10-14天后可達(dá)穩(wěn)定血漿水平。
●Luvox主要在肝臟中代謝,氧化成9種代謝產(chǎn)物,經(jīng)腎臟排泄。兩種主要的代謝產(chǎn)物幾乎無(wú)藥理學(xué)活性。體外結(jié)合實(shí)驗(yàn)表明,80%的luvox可與人體血漿蛋白結(jié)合。
[適應(yīng)癥]
[作用與用途]
1、抑郁癥及相關(guān)癥狀的治療。
2、強(qiáng)迫癥癥狀治療。
服用方法
●抑郁癥
●建議起始劑量為每日50或100毫克,晚上一次服用。建議逐漸增量直到有效。常用有效劑量為每天100毫克且可根據(jù)個(gè)人反應(yīng)調(diào)節(jié)。個(gè)別病例可增至每日300毫克。若每日劑量超過(guò)150毫克,可分次服用。
●世界衛(wèi)生組織要求,患者癥狀緩解后,繼續(xù)服用抗抑郁制劑至少6個(gè)月。
● Luvox用于預(yù)防抑郁癥復(fù)發(fā)的推薦劑量為每日100毫克。
●強(qiáng)迫癥
推薦的起始劑量為每日50毫克,服用3-4天。通常有效劑量在每日100-300毫克之間。應(yīng)逐漸增量直至達(dá)到有效劑量。成人每日最大劑量為300毫克,8歲以上兒童和青少年每日最大劑量為200毫克。單劑量口服可增至每日150毫克,睡前服。若每日劑量超過(guò)150毫克,可分2-3次服。
如已獲得良好的治療效果,可繼續(xù)應(yīng)用此根據(jù)個(gè)人反應(yīng)調(diào)整的劑量。如果服藥10周內(nèi)癥狀沒(méi)有改善應(yīng)繼續(xù)使用本品。盡管尚無(wú)系統(tǒng)資料提示應(yīng)用氟伏沙明持續(xù)治療的最長(zhǎng)時(shí)間,由于強(qiáng)迫癥是一慢性疾病,可以考慮在相應(yīng)患者人群中治療時(shí)間大于10周。根據(jù)病人情況仔細(xì)調(diào)整劑量,使病人接受盡可能低的有效劑量。并應(yīng)定期評(píng)估是繼續(xù)治療。也可考慮合并行為療法。
●對(duì)肝腎功能異常的患者,起始劑量應(yīng)較低并密切監(jiān)控。
●本品宜用水吞服,不應(yīng)咀嚼。
不良反應(yīng)
●luvox治療中較常見(jiàn)的不良反應(yīng)是惡心、有時(shí)伴嘔吐,服藥2周后通常會(huì)消失。
●在對(duì)照的臨床觀察中出現(xiàn)的發(fā)生率大于1%或大于安慰劑組的其它不良反應(yīng)報(bào)告有:
●中樞神經(jīng)系統(tǒng)-嗜睡、眩暈、頭痛、失眠、緊張、激動(dòng)、焦慮、震顫;
●消化系統(tǒng)-便秘、厭食、消化不良、腹瀉、腹部不適、口干、不適;
●皮膚-多汗;
●其它-無(wú)力、心悸、心動(dòng)過(guò)速。
●其它五羥色胺再攝取抑制劑類似,極個(gè)別報(bào)道有低鈉血癥,停用luvox此情況逆轉(zhuǎn)。一些患者可能由于抗利尿激素分泌異常綜合征引起。大部分病例為老年患者。
●出血性疾。阂(jiàn)“注意事項(xiàng)”。
●體重增加或減少偶有報(bào)道。
●如luvox突然停藥,下列癥狀偶有發(fā)生:頭痛、惡心、頭暈或焦慮。
上述癥狀有些可能因患者本身的抑郁癥所致而不一定與藥物相關(guān)。
禁忌癥
●本品禁與單氨氧化酶抑制劑(MAOls)合用,如果病人由服用單氨氧化酶抑制劑改服本品,治療初期應(yīng)注意。
●如為不可逆轉(zhuǎn)的單氨氧化酶抑制劑,至少應(yīng)停藥2周。
●如為可逆轉(zhuǎn)的單氨氧化酶抑制劑(如嗎氯貝胺)可于停藥后1天改服本品。 ●若停用本品治療,在改用單氨氧化酶抑制劑之前至少應(yīng)停藥1周。
●本品禁用于對(duì)馬來(lái)酸氟伏沙明或其他輔料過(guò)敏的患者。
注意事項(xiàng)
●抑郁癥病人自身常有自殺傾向,常在癥狀明顯改善前持續(xù)出現(xiàn)。
●對(duì)肝或腎功能異常的病人,起始劑量應(yīng)較低并密切監(jiān)控。偶爾無(wú)已知肝功異常的患者服藥后出現(xiàn)肝酶升高,且多伴臨床癥狀。若出現(xiàn)此情況,應(yīng)立即停藥。
●動(dòng)物實(shí)驗(yàn)未發(fā)現(xiàn)本品可引發(fā)驚厥,但有癲癇史的患者應(yīng)慎用,如驚厥發(fā)生應(yīng)立即停用本品。
●老年人常規(guī)用量與年輕患者相比無(wú)顯著臨床差異。然而,對(duì)老年患者調(diào)整劑量時(shí),應(yīng)緩慢增量。
●Luvox在臨床上可引起輕微心律減慢(2-6次分)。
●因臨床數(shù)據(jù)不足,本品不推薦給兒童使用。
●有報(bào)告應(yīng)用五羥色胺再攝取抑制劑有皮膚粘膜異常出血,如淤斑和紫癜。同時(shí)應(yīng)用影響血小板功能的藥物(TCAs,阿斯匹林,NSAIDs等)。以及有不正常出血史患者慎用。
孕婦及哺乳
婦女用藥
動(dòng)物繁殖實(shí)驗(yàn)未發(fā)現(xiàn)高劑量luvox對(duì)繁殖能力的損害及致畸作用。但通常孕期應(yīng)慎服任何藥物。Luvox可少量排入乳汁,故服藥期間應(yīng)停止哺乳。
對(duì)駕駛員及機(jī)械
操作能力的影響
健康志愿者,每天服用本品150毫克,對(duì)駕駛或機(jī)械操作沒(méi)有影響。但有報(bào)告表明,用藥后可能會(huì)出現(xiàn)困倦,駕駛與操作機(jī)器者應(yīng)注意。
藥物相互作用
●本品不與單氨氧化酶抑制劑合用
●本品可使經(jīng)肝臟代謝的藥物分解速度減慢。當(dāng)與華法苓、苯妥英、茶堿和卡馬西平等合用時(shí),即會(huì)產(chǎn)生明顯的臨床效應(yīng)。如合用,請(qǐng)調(diào)節(jié)這些藥物的劑量。
●Luvox可增加經(jīng)氧化代謝的苯丙氮二卓的血漿濃度。
●有報(bào)告表明luvox可增加三環(huán)類抗抑郁藥原有的穩(wěn)態(tài)血漿濃度。建議本品不與三環(huán)類抗抑郁藥同時(shí)應(yīng)用。
●本品可提高心得安血漿水平,同服時(shí)建議減少心得安的劑量。
●本品與華法苓合用兩周,華法苓的血漿濃度明顯增加凝血時(shí)間延長(zhǎng)。
患者在口服抗凝劑和氟伏沙明時(shí),應(yīng)監(jiān)測(cè)凝血時(shí)間并相應(yīng)調(diào)整氟伏沙明劑量。
●治療嚴(yán)重的、已抗藥的抑郁患者,本品可與鋰劑合用。但鋰和色氨酸可能加重氟伏沙明的5-羥色胺能作用。
●未觀察到本品與地高辛和阿替洛爾的協(xié)同反應(yīng)。
●與其它精神科用藥一樣,在luvox用藥期間應(yīng)避免攝入酒精。
藥物過(guò)量
●癥狀:最常見(jiàn)的是胃腸癥狀(惡心、嘔吐、腹瀉)、精神不振、眩暈。其它如心臟癥狀(心動(dòng)過(guò)速、心動(dòng)過(guò)緩、低血壓)、肝功異常、驚厥及昏迷等也有報(bào)道。迄今為止,報(bào)告過(guò)量服用luvox已超過(guò)300例。最高劑量為10000mg,該患者經(jīng)對(duì)癥治療完全康復(fù)。偶有患者因有意服用過(guò)量luvox并合用其它藥物而致較嚴(yán)重的合并癥。因單獨(dú)過(guò)量服用luvox片導(dǎo)致死亡者2例。
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