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抗焦慮鎮(zhèn)靜催眠:舒樂安定片

抗焦慮鎮(zhèn)靜催眠:舒樂安定片

商品名及別名 艾司唑侖片(Aisi Zuolun Pian)
英 文 名 Estazolam Tablets

主要成分 艾司唑侖 化學(xué)名:6-苯基-8-氯-4H-[1,2,4]-三氮唑[4,3-∝],[1,4]苯并二氮雜卓
性  狀 本品為白色片

藥理學(xué)特征 本品為苯二氮卓受體的激動劑,受體復(fù)合物位于神經(jīng)細胞膜,調(diào)節(jié)細胞的放電,起到氯通道的閾閥功能,降低神經(jīng)元的興奮性,減少下一步去極化興奮性遞質(zhì),它還作用于GABA依賴性受體,抗焦慮、鎮(zhèn)靜、催眠作用,通過刺激上行性網(wǎng)狀激活系統(tǒng)內(nèi)的GABA受體,提高GABA在中樞神經(jīng)系統(tǒng)的抑制,增強腦干網(wǎng)狀結(jié)構(gòu)受刺激后的皮層和邊緣性覺醒反應(yīng)的抑制和阻斷,分子藥理學(xué)研究提示,減少或拮抗GABA的合成,本品的鎮(zhèn)靜催眠作用降低,如增加其濃度,則能加強苯二氮卓類藥的催眠作用。

藥代學(xué)特征 口服后3小時血藥濃度達峰值。T1/2為10-24小時,排泄較慢。

[適應(yīng)癥]
[作用與用途] 主要用于失眠,也可用于焦慮、緊張、恐懼,還可用于抗癲癇和抗驚厥。

服用方法 成人用量:口服。鎮(zhèn)靜,一次1-2mg,一日3次。失眠,1-2mg,睡前服?拱d癇、抗驚厥,一次2-4mg,一日3次。

不良反應(yīng) 使用適量無不良反應(yīng),服用量過大,可出現(xiàn)輕微乏力、口干、嗜睡。持續(xù)服用后亦可出現(xiàn)依賴,但程度較輕。

注意事項 有過敏反應(yīng)者,乳婦、幼兒、老年患者,急性酒精中毒者,有藥物濫用或成癮史者,癲癇患者,肝腎功能損害者,運動過多癥者,低蛋白血癥者,伴呼吸困難的重癥肌無力者,急性或隱性發(fā)生閉角型青光眼者,嚴重慢性阻塞性肺部病變者慎用。



【給藥說明】
(1)對本類藥耐受量小的患者初量宜小。尤其是半衰期長的清除可能減慢,過度鎮(zhèn)靜、眩暈、或共濟障礙等中樞神經(jīng)體征發(fā)生機會多。出現(xiàn)呼吸抑制和低血壓,常提示已超量。
(2)避免長期使用大量和成癮;長期使用本藥,停藥前應(yīng)逐漸減量,不要驟停。
(3)本類藥沒有特效的拮抗藥,遇有超量或中毒,宜及早進行對癥處理,包括催吐或洗胃等,以及呼吸和循環(huán)方面支持療法;如有興奮異常,不能用巴比妥類藥,以免中樞性興奮加劇或延長中樞神經(jīng)系統(tǒng)的抑制。

藥物相互作用
(1)與易成癮藥合用時,成癮的危險性增加。
(2)飲酒與本品合用,彼此相互增效。
(3)與抗高血壓藥或利尿降壓藥合用時,可使本類藥的降壓增效。
(4)與鈣離子通道拮抗藥合用時,可能使低血壓加重。
(5)與西咪替丁合用時可以抑制由肝臟轉(zhuǎn)化本類藥的中間代謝產(chǎn)物,從而使清除減慢,血藥濃度升高。
(6)普萘洛爾與本藥合用時可導(dǎo)致癲癇發(fā)作的類型和(或)頻率改變,應(yīng)及時調(diào)整劑量。
(7)卡馬西平與經(jīng)肝臟酶系統(tǒng)代謝的本品合用時,可使血藥濃度下降。
(8)與撲米酮合用,可引起癲癇發(fā)作類型改變。
(9)與左旋多巴合用時,可降低后者的療效。

規(guī) 格 1mg
儲 藏 避光密閉,干燥處保存
批準文號 魯衛(wèi)藥準字(1995)第070002號
所屬目錄 國家、醫(yī)保乙、公費
藥物類別 抗焦慮,鎮(zhèn)靜催眠藥
參考價格 1mg×20片/盒:0.90元 1mg×100片/瓶:2.70元
生產(chǎn)單位 山東省平原制藥廠 等等