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硝西泮片

硝西泮片

藥品名稱(chēng) 硝西泮片
英文名稱(chēng) Nitrazepam Tablets
藥品別名 硝基安定片
藥物類(lèi)別 抗焦慮,鎮(zhèn)靜催眠藥
化學(xué)名稱(chēng) 5-苯基-7-硝基-1,3-二氫-2H-1,4-苯并二氮雜卓-2-酮
分子式及分子量 分子式:C15H11N3O3 分子量:281.27
性狀 本品為白色或微黃色片。
藥理藥動(dòng)
本品為苯二氮卓類(lèi)抗焦慮藥,作用機(jī)制與其選擇性作用于大腦邊緣系統(tǒng),與中樞苯二氮卓受體結(jié)合,而促進(jìn)(-氨基丁酸的釋放,促進(jìn)突觸傳導(dǎo)功能有關(guān),具有安定、鎮(zhèn)靜及顯著催眠作用。本品還具有中樞性肌松弛作用和抗驚厥作用。
藥代動(dòng)力學(xué)
口服快速吸收,生物利用度為78%,口服后2小時(shí)血藥濃度達(dá)峰值,2~3天血藥濃度達(dá)穩(wěn)態(tài),蛋白結(jié)合率高達(dá)85%,半衰期(t1/2)為8~36小時(shí),在肝臟代謝,大部分以代謝產(chǎn)物隨尿排出,20%隨糞便排出?偳宄剩–L)為4L/h,表觀分布容積(Vd)175L。本品可通過(guò)胎盤(pán)。
適應(yīng)癥 主要用于治療失眠癥與抗驚厥;與抗癲癇藥合用治療癲癇。
服用方法 本品需由醫(yī)生處方使用。
成人常用量,口服,失眠,一次1~2片,睡前服用。
癲癇,一次1片,一日3次,老年人或體弱患者減半。
小兒常用量,體重30Kg以下小兒每日按體重0.3-1mg/kg,分3次服用。
可根據(jù)需要及耐受性情況,逐漸增加劑量。
不良反應(yīng)
常見(jiàn)嗜睡,可見(jiàn)無(wú)力、頭痛、暈眩、惡心、便秘等。偶見(jiàn)皮疹、肝損害、骨髓抑制。
禁忌癥 白細(xì)胞減少者、重癥肌無(wú)力者、對(duì)本品過(guò)敏者。
注意事項(xiàng)
長(zhǎng)期使用可產(chǎn)生耐受性和依賴(lài)性。肝腎功能不全者慎用。應(yīng)定期檢查肝功能與白細(xì)胞計(jì)數(shù)。用藥期間不宜駕駛車(chē)輛、操作機(jī)械或高空作業(yè)。長(zhǎng)期用藥后驟停可能引起驚厥等撤藥反應(yīng)。服藥期間勿飲酒。
兒童用藥慎用。
妊娠及哺乳期婦女用藥慎用。
老年患者用藥偶可引起精神錯(cuò)亂,慎用。
藥物相互作用
1、本品與易成癮的和其他可能成癮藥合用時(shí),成癮的危險(xiǎn)性增加。
2、飲酒及與全麻藥、可樂(lè)定、鎮(zhèn)痛藥、單胺氧化酶抑制藥和三環(huán)類(lèi)抗抑郁藥合用時(shí),可相互增效。
3、本品與抗酸藥合用時(shí)可延遲本品的吸收。
4、本品與抗高血壓藥或與利尿降壓藥合用時(shí),可使降壓作用增強(qiáng)。
5、本品與鈣離子通道拮抗藥合用時(shí),可使低血壓加重。
6、本品與西咪替丁合用時(shí)可以抑制本品的肝臟代謝,從而使清除減慢,血藥濃度升高。
7、本品與普萘洛爾合用時(shí)可導(dǎo)致癲癇發(fā)作的類(lèi)型和(或)頻率改變,應(yīng)及時(shí)調(diào)整劑量。
8、本品與卡馬西平合用時(shí),由于肝微粒體酶的誘導(dǎo)可使兩者的血藥濃度下降,清除半衰期縮短。
9、本品與左旋多巴合用時(shí),可降低后者的療效。
10、本品與抗真菌藥酮康唑、伊曲康唑合用,可提高本品療效并增加其毒性。
藥物過(guò)量
中毒癥狀: 大劑量中毒時(shí),可出現(xiàn)昏迷、血壓降低、呼吸抑制和心動(dòng)緩慢等。處理: 立即催吐、洗胃、導(dǎo)瀉以排除藥物,并依病情給予對(duì)癥治療及支持療法。